Получение нового полиаргининового дендримерного пептида и исследование его противомикробной и трансфекционной активности.

Автор: Бабихина Марина Олеговна.

Соавторы: Шатилов Артём Андреевич, Шатилова Анастасия Витальевна, Хохлова Анастасия Максимовна, Сапрыгина Лариса Викторовна, Галкина Анастасия Андреевна, Турецкий Евгений Александрович, Андреев Сергей Михайлович, Смирнов Валерий Валерьевич, Хаитов Муса Рахимович.

Федеральное государственное бюджетное учреждение “Государственный научный центр “Институт иммунологии” Федерального медико-биологического агентства, 

Федеральное государственное автономное образовательное учреждение высшего образования Первый Московский государственный медицинский университет имени И. М. Сеченова Министерства здравоохранения Российской Федерации.

Россия, Москва.

В настоящее время поликатионные пептиды активно исследуются в качестве трансфекционных векторов и противомикробных средств. Поликатионные пептидные дендримеры обладают рядом преимуществ: устойчивость к протеолизу за счет неприродных ε-амидных связей, меньшая цитотоксичность. Целью данной работы было получение нового полиаргининового пептидного дендримера первого поколения со структурой (R3LIKFI)₂KKNTC, исследование его трансмембранной и противомикробной активности.

Синтез пептида осуществляли твердофазным методом, для выделения и очистки пептида использовали ВЭЖХ, для характеризации – МАЛДИ-ВП-МС и ВЭЖХ. Цитотоксичность пептида определяли методом MTT, трансфекционную активность – с помощью люциферазного теста на клеточных линиях Hep-2 и Vero (сравнение – липофектамин 3000), противомикробную активность диско-диффузионным методом на культуре E. coli DH5-Alpha (сравнение – ампициллин).

Полученный пептид обладал чистотой 95,35 %. Значение CC50 было определено на уровне 100 мкг/мл. Трансфекционная активность по отношению к таковой у липофектамина составила 8,4 %, из чего можно сделать вывод о высокой перспективности полученного пептида в качестве средства внутриклеточной доставки. Одновременно с этим у данного пептида была обнаружена противомикробная активность в размере до 62,5 % от таковой у ампициллина.

Полученный нами пептид обладает высокой чистотой, приемлемым выходом, а также значительной трансфекционной и противомикробной активностью. Из сочетания этих факторов, на наш взгляд, следует его высокая перспективность в качестве, среди прочего, компонента генно-терапевтических средств, терапевтических систем, направленных против внутриклеточных микробных инфекций, а также самостоятельного противомикробного средства.

Ф.И.О. автора: Бабихина Марина Олеговна.

Название организаций: Федеральное государственное бюджетное учреждение “Государственный научный центр “Институт иммунологии” Федерального медико-биологического агентства, 

Федеральное государственное автономное образовательное учреждение высшего образования Первый Московский государственный медицинский университет имени И. М. Сеченова Министерства здравоохранения Российской Федерации (Сеченовский Университет).

Ф.И.О. соавторов: Шатилов Артём Андреевич, Шатилова Анастасия Витальевна, Хохлова Анастасия Максимовна, Сапрыгина Лариса Викторовна, Галкина Анастасия Андреевна, Турецкий Евгений Александрович, Андреев Сергей Михайлович, Смирнов Валерий Валерьевич, Хаитов Муса Рахимович.

Название организаций соавторов: Федеральное государственное бюджетное учреждение “Государственный научный центр “Институт иммунологии” Федерального медико-биологического агентства, 

Федеральное государственное автономное образовательное учреждение высшего образования Первый Московский государственный медицинский университет имени И. М. Сеченова Министерства здравоохранения Российской Федерации (Сеченовский Университет).

Страна: Россия.

Город: Москва.